Российские учёные разработали новые химические соединения, способные остановить на ранних стадиях развитие болезни Альцгеймера, которая приводит к деменции. Вещество создано на основе уже известного препарата такрина. Прежде его назначали людям с болезнью Альцгеймера, но со временем выяснилось, что лекарство серьёзно повреждает печень пациентов. Авторам новой работы удалось модифицировать вещество так, что оно сохранило лекарственные свойства, но при этом перестало быть токсичным. Полученные учёными препараты проходят сейчас стадию доклинических испытаний.
- Gettyimages.ru
- © Robert Kneschke / EyeEm
Российские учёные из Института органического синтеза Уральского отделения РАН, Института исследования физиологически активных веществ РАН и УрФУ разработали новые химические соединения для лечения болезни Альцгеймера. По мнению авторов, в перспективе препараты на основе полученных веществ смогут останавливать развитие деменции без серьёзных побочных эффектов. Это будет возможно после проведения успешных клинических исследований на людях, сейчас разработка проходит доклинические испытания. Об этом RT сообщили в пресс-службе Минобрнауки России. Результаты исследования опубликованы в журнале Molecular Sciences.
Новые химические вещества для терапии деменции получены на основе такрина (9-амино-1,2,3,4-тетрагидроакридина) и салициловой кислоты. Препарат такрин ранее применялся для облегчения симптомов болезни Альцгеймера. Принцип действия основан на блокировке фермента ацетилхолинэстеразы, который разрушает нейромедиатор ацетилхолин, участвующий в передаче нервных импульсов. Известно, что при болезни Альцгеймера в организме отмечается дефицит ацетилхолина.
В США такрин был разрешён к применению для лечения людей в 1993 году, однако впоследствии лекарство было снято с производства из-за высокой токсичности для печени и множества побочных эффектов.
Авторам работы удалось модифицировать это соединение таким образом, чтобы получить вещество, по-прежнему оказывающее лечебное воздействие, но при этом, по их мнению, не наносящее вред организму.
- Сканирование мозга, показывающее раннюю стадию болезни Альцгеймера
- Gettyimages.ru
- © Peter Dazeley
«Нашей задачей было исследовать воздействие полученных конъюгатов (химических производных. — RT) такрина (9-амино-1,2,3,4-тетрагидроакридина) и салициловой кислоты на клетки печени, потому что основное препятствие для использования такрина — это его очень сильная гепатотоксичность. Мы показали, что большая часть синтезированных коллегами конъюгатов в 1,5—4 раза менее токсичны для клеток печени, чем чистый такрин», — пояснила RT директор департамента биологии и фундаментальной медицины Уральского федерального университета (УрФУ) Мария Улитко.
По словам учёных, исследования показали, что полученные вещества не только способны блокировать ацетилхолинэстеразу, но и обладают антиоксидантными свойствами. Это позволит применять препарат для снижения окислительного стресса, который является одним из механизмов развития болезни Альцгеймера.
Кроме того, новые химические соединения могут останавливать процесс образования в мозгу скоплений особых бета-амилоидных белков, которые приводят к отмиранию нейронов при деменции, считают авторы исследования.
«Точные причины развития болезни Альцгеймера до сих пор не до конца понятны. У этой болезни есть генетический компонент, поэтому полностью её излечить пока не получится. Однако в связи с улучшением методов диагностики можно распознать болезнь в самом начале. Если начать приём препарата как можно раньше, можно увеличить количество ацетилхолина, отодвинуть на много лет образование крупных агрегатов (бляшек. — RT) бета-амилоида в нейронах и защитить сами нейроны от окислительного стресса. Тогда сохранятся когнитивные процессы и человек сможет ещё долго продолжать свою деятельность», — добавила Мария Улитко.
Сейчас новые химические вещества проходят доклинические испытания, учёные дополнительно изучают свойства полученных соединений. Следующий этап испытаний включает исследование препаратов на добровольцах.
